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恒瑞两款1.1类在研新药同时获批临床
会员动态 cphi制药在线 2018.11.29 1213

最新消息,恒瑞医药近日双喜临门,旗下两款在研新药SHR0302片和SHR2285片获批临床,预计公司即将对外发布公告。

SHR0302片--安全性更佳的JAK抑制剂

在体内,JAK/STAT通路在自身免疫疾病和某些癌症中发挥了重大作用,JAK有JAK1、JAK2和JAK3三种亚型,每种亚型的下游通路和功能都各不相同。

全球首个JAK抑制剂为辉瑞的托法替布,该药于2012年经FDA批准上市,是10年来被批准用于治疗RA的第一个口服改善病情抗风湿药(DMARD)。自上市以来,托法替布的全球销售额快速增长,2017年的业绩突破13亿美元,进入重磅炸弹级药物行列。

在作用机理上,托法替布对JAK1/2/3均具有较强的抑制作用,SHR0302为高选择性的JAK1抑制剂,与托法替布相比,SHR0302的选择性更高、血浆半衰期更长,这些特点使得SHR0302具有更大的治疗窗,从这个角度而言,SHR0302在安全性方面的表现更加良好,有望降低托法替布在临床上发现的贫血等不良反应。

处于红海竞争中的JAK抑制剂药物

目前,全球类风湿性关节炎药物市场已经进入了红海竞争的阶段,辉瑞、艾伯维及礼来等制药巨头纷纷加入了JAK抑制剂的新药开发队列中。

作为全球首个类风湿性关节炎口服JAK抑制剂,辉瑞托法替尼于2017年3月获批进入中国市场,商品名为尚杰。根据《2017年度中国医药市场发展蓝皮书》的数据,2017年国内风湿、类风湿性关节炎药物的市场规模为480亿元,其中化学药物市场大约为318亿元。

2018年8月,正大天晴对辉瑞托法替尼的专利挑战成功,其核心专利-化合物专利00816941.1被宣告全部无效。除了正大天晴对于托法替尼同类产品的布局之外,国内包括齐鲁制药、海正药业等在内的30多家制药均已经开展了同类项目的开发,竞争异常激烈。

恒瑞针对SHR0302差异化适应症策略

作为全球首个用于RA治疗的口服JAK抑制剂,托法替尼获批的初始适应症为成人患者对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度类风湿关节炎(RA)的治疗,辉瑞在该药物获批上市之后积极开拓托法替尼的新适应症,于2018年8月获批了用于成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎的新适应症。

实际上,恒瑞SHR0302在开发过程中也采用了开发多种适应症的策略,并且针对不同的适应症采取了差异化的开发策略,此次,SHR0302片获准临床试验的项目包含了中重度溃疡性结肠炎及克罗恩病两个新的适应症。

早在2013年5月,恒瑞医药SHR0302片向CFDA提交了临床试验申请并获受理,从2015年开始相继开展了多项适应症为类风湿性关节炎(RA)的I期临床试验,2017年8月Ⅱ期临床开展。

2018年1月,恒瑞医药就旗下在研新药品种SHR0302与美国Arcutis公司达成了合作协议,按照协议的内容,合作方Arcutis公司将获得恒瑞JAK1抑制剂SHR0302项目在美国、欧盟和日本的独家临床开发、注册和市场销售的权利,研发和销售的SHR0302的许可剂型范围为用于皮肤疾病治疗的局部外用制剂;恒瑞医药最多可获得共2.23亿美元的首付款和里程碑款,外加销售提成。

在与Arcutis的此次合作中,权益转让的内容并不包括SHR0302用于类风湿性关节炎治疗的主要适应症;从许可范围来看,合作利好恒瑞拓宽SHR0302的在皮肤病方面的新适应症,也将进一步提升公司创新品牌和海外业绩。

2018年10月,SHR0302用于溃疡性结肠炎治疗的适应症获得美国 FDA 药品临床试验资格,这又是SHR0302开拓海外市场的一大进步。

SHR2285片

SHR2285片,系恒瑞医药2018年申报临床的第一个1.1类化学新药,此次获批临床的适应症动为静脉血栓的预防和治疗,降低介入治疗或体外循环引起的血栓栓塞风险,其他信息还有待于挖掘。