8月8日，美国临床阶段生物制药公司Mersana Therapeutics宣布与GSK就XMT-2056（一款靶向HER2新表位的Immunosynthen ADC）的共同开发和商业化达成协议，GSK获得共同开发和商业化XMT-2056的独家选择权。根据协议条款，Mersana将获得1亿美元的预付款。如果GSK行使其选择权，Mersana也有资格获得高达13.6亿美元的里程碑付款，使得该交易成为迄今为止临床前ADC资产规模最大的交易之一。

总部位于美国马萨诸塞州的Mersana专注于开发针对癌症的ADC，利用其差异化和专有的ADC平台快速开发具有最佳疗效、安全性和耐受性的新型ADC。

许多不同的因素会影响ADC的特性，包括有效载荷、药物与抗体的比率、结合位点和同质性。对于每种目标抗原，这些因素都有一个最佳组合。Mersana的技术平台主要包括Dolaflexin，Dolasynthen和Immunosynthen等，这些新颖且高度差异化的平台能够针对给定目标优化这些特性，并开发最能满足患者需求的ADC。

Mersana的技术平台（来源：Mersana官网）

Mersana的主要候选产品upifitamab rilsodotin(UpRi)是一种靶向NaPi2b的Dolaflexin ADC，目前正在UPLIFT（一项针对铂类耐药卵巢癌患者的单臂注册试验）和UPGRADE（评估UpRi与其他卵巢癌疗法联合使用的Ⅰ/Ⅱ期伞式研究临床试验）中进行研究。

Mersana的早期项目包括XMT-1660（一种靶向B7-H4的Dolasynthen ADC）和XMT-2056。此外，多个合作伙伴正在使用Mersana的平台来推进他们的ADC管线。

Mersana的研发管线（来源：Mersana官网）

XMT-2056通过肿瘤驻留免疫细胞和肿瘤细胞中的STING信号激活先天免疫系统。在临床前模型中，XMT-2056作为单一疗法在HER2高表达和低表达模型中均表现出强大的抗肿瘤活性，与多种批准药物（包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、抗PD-1单抗或德喜曲妥珠单抗 ）联合使用时也显示出增强的疗效。临床前数据还表明，XMT-2056有可能使免疫记忆能够延长抗肿瘤活性。

Mersana预计将启动XMT-2056的Ⅰ期临床试验，以研究其在乳腺癌、胃癌和非小细胞肺癌等一系列HER2表达肿瘤中的潜力。美国FDA最近授予XMT-2056治疗胃癌的孤儿药称号。

Mersana总裁兼首席执行官Anna Protopapas表示：“GSK带来了高度互补的开发和商业能力、丰富的免疫肿瘤学经验、对STING通路的深入了解以及挖掘XMT-2056广泛潜力的共同愿景。我们相信，这项协议巩固了Mersana在ADC领域这一重要时期作为首选合作伙伴的地位，并为我们通过对先天免疫系统进行靶向刺激，使ADC超越了细胞毒性领域的Immunosynthen平台提供了验证。”

GSK研究高级副总裁John Lepore表示：“GSK的目标是为癌症患者带来转化治疗选择，因此我们很高兴能够就XMT-2056达成这项协议。它的临床前数据证明了它如何通过激活STING通路来利用免疫系统，其差异化的作用机制有望为表达HER2的肿瘤患者提供了额外的临床益处。”

英文原文：https://ir.mersana.com/news-releases/news-release-details/mersana-therapeutics-announces-option-agreement-gsk-co