Nerviano Medical Sciences（NMS）近日宣布与默沙东（MSD）在开发在研药品NMS-293上达成合作与授权协议。根据新闻稿，NMS-293是具高度选择性、可穿越脑屏障的下一代PARP1抑制剂。

多腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）在细胞中的DNA修复机制中扮演关键的角色。PARP抑制剂亦已在临床上被证实，能够有效治疗带有BRCA突变蛋白、缺乏DNA同源重组修复机制的乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌与胰腺癌。

NMS-293是一款口服的PARP1抑制剂。与第一代PARP抑制剂相比，NMS-293对PARP1更具选择性，并具有穿透血脑屏障的特性。此药物不仅具有潜力作为单药使用，并可能可以与其他造成DNA破坏累积的药物搭配，对许多不同肿瘤癌症进行组合治疗。根据公司说法，此药物对PARP1较对PARP2更具选择性的特性，可能增加此药物在病患身上的耐受性。

▲NMS研发管线（图片来源：NMS官方网站）

NMS-293目前处于早期临床开发阶段，分别检视其作为单药治疗带有BRCA突变肿瘤，以及与替莫唑胺（TMZ）组合使用治疗复发性胶质母细胞瘤（GBM）的疗效。胶质母细胞瘤是最常见的恶性脑肿瘤，也是致死率最高的癌种之一。据统计，每20名患者中只有1名能活过5年，因此复发性胶质母细胞瘤患者具有高度的医疗未竟需求。

根据现有的协议，默沙东会支付NMS最多高达6500万美元的前期款项。根据开发、监管与商业化里程碑进度与净销售额，NMS会再获得额外款项。两家公司会在NMS-293的临床开发进行合作，NMS会负责设计、发起、执行与注资药物的全球性临床试验。

“根据NMS-293的独特性质，此药物具强大潜力与像是化疗、DNA修复抑制剂或抗体偶联药物（ADC）等各式DNA破坏累积药物，进行组合治疗，这在像是脑瘤治疗上，是现有PARP抑制剂无法达成的，”Nerviano Medical Sciences公司与NMS集团的首席执行官Hugues Dolgos先生说道，“NMS已经建立一项独特的专有平台，潜力开发、扩展潜在‘first-in-class’与’best-in-class’靶向药物，例如靶向PARP的NMS-293。我们相信默沙东是能够最大化我们项目价值的理想合作对象。”

英文原文：https://www.nervianoms.com/nerviano-medical-sciences-s-r-l-announces-collaboration-and-option-to-license-agreement-with-merck/