到2030年，全球肥胖症患者预计将激增至10亿人。这将导致对口服药物，尤其是小分子药物的需求量大幅上升。小分子药物因其易于大规模生产、稳定性高、便于运输和储存，以及成本效益显著，可能成为治疗肥胖症的首选。这些优势有望推动肥胖症治疗的普及，使之成为全球范围内更易获得的医疗选择。

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最新！礼来重磅GLP-1药物替尔泊肽国内获批

截至目前,全球尚无口服小分子GLP-1受体激动剂药物上市。

GLP-1药物从每天一次的注射演进到每周一次，每两周一次甚至更长效的给药方式。同时，很多公司也正在开发口服小分子药。

千帆竞渡，百舸争流。

6月4日，华东医药公告，口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002 片用于超重或肥胖人群的体重管理的中国Ⅱ期临床试验完成全部受试者入组。

HDM1002片是由中美华东自主研发并拥有全球知识产权的创新型小分子药物，是具有口服活性、强效、高选择性的GLP-1受体小分子完全激动剂。

临床前研究显示，HDM1002可强效激活GLP-1受体，诱导环磷酸腺苷（cAMP）产生，具有强效的改善糖耐受、降糖和减重作用并且显示出良好的安全性。HDM1002糖尿病适应症于2023年5月获得中美双IND批准，减重适应症的中国IND申请于2023年9月获批。

一天前，硕迪生物，一家开发新型口服小分子疗法治疗代谢和心肺疾病的临床阶段全球生物制药公司，宣布其 GSBR-1290 的2a期12周肥胖临床研究的积极结果，以及其胶囊至片剂PK研究的积极结果。两项研究均达到了主要和次要终点。股价大涨因此55%。

GSBR-1290是一种口服的小分子GLP-1受体激动剂，GLP-1受体是用于治疗2型糖尿病（T2DM）和肥胖的经过验证的药物靶点。通过该公司基于结构的药物发现平台，GSBR-1290被设计为一种偏向的G蛋白偶联受体（GPCR）激动剂，选择性激活G蛋白信号通路。

在2a期肥胖研究中，GSBR-1290显示第12周时安慰剂校正的平均体重下降6.2%1，具有临床意义和统计学意义 (p<0.0001)。第12周时，GSBR-1290治疗组67%的受试者体重减轻≥6%，33%的受试者体重减轻≥10%，而安慰剂组为0%。

早前5月16日，恒瑞医药60亿美元授权GLP-1产品组合

其中就包括GLP-1口服小分子HRS9531。5月30日，恒瑞医药公告，收到国家药品监督管理局核准签发的《药品临床试验批准通知书》，同意公司自主研发的1类创新口服GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531片开展用于2型糖尿病（T2DM）和体重管理的临床试验。

根据Frost & Sullivan数据，预计2025年全球GLP-1市场规模将达到283亿美元，中国市场规模将达到156亿元。诺和诺德的口服司美格鲁肽已获批。礼来的Orforglipron口服GLP-1激动剂已处于三期临床阶段。辉瑞的口服小分子GLP-1受体激动剂Danuglipron在2期。

国内药企的GLP-1双靶点注射剂，信达生物已经申请上市，恒瑞医药正在临床三期，博瑞医药完成二期入组，众生药业两周一次的给药方式正在临床二期。