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国内首个抗心衰1类化药-信立泰S086正式申报临床

来源:新浪医药  2018-03-08


3月5日,信立泰抗心衰1类新药-S086正式申报临床,这也是国内首个抗心衰1类化药,笔者在网站上查询到的相关信息如下:

(资料来源:药智数据)

机智绕开专利保护的国内首个抗心衰1类化药

S086,中文名为沙库巴曲阿利沙坦钠片,是沙库巴曲和阿利沙坦酯的复方制剂,又有业内人士说是沙库巴曲和EXP3174(阿利沙坦酯活性分子)的共晶化合物,适应症为慢性心衰,是国内首个申报临床的抗心衰1类化药。其中,沙库巴曲(又称沙库必曲)是一种前体药物,在体内可代谢成活性脑啡肽酶抑制剂LBQ657;而阿利沙坦酯(商品名为信立坦)是一种血管紧张素II 受体拮抗类抗高血压药物,为非肽类前体药,在体内胃肠道吸收的过程中被酯酶完全水解成唯一的药理活性代谢产物EXP3174。作为1.1类新药,该药原由上海艾利斯公司于2012年完成Ⅲ期临床,拿到新药证书,同年10月转让给信立泰,2013年10月获得生产批件。其中,新化合物专利由上海艾利斯公司于2006年申请,专利保护到期为2026年。

信立泰已经就S086申请核心专利保护,专利公开号为CN105963296A,笔者在相关网站查到的具体专利信息如下:

这样S086就机智绕开了Entresto(沙库巴曲缬沙坦钠片,LCZ696)的所有专利,并且利用技术优势形成自己的专利壁垒,真是高明。

规模持续扩张的心衰市场

心力衰竭(简称心衰)是心脏疾病的一种,是由于任何心脏结构或功能异常导致心室充盈或射血能力受损的一组复杂临床综合症,其主要临床表现为呼吸困难和乏力(活动耐量受限),以及液体潴留(肺淤血和外周水肿)。从患者人数来看,有研究数据显示,全球成年人中慢性心力衰竭发病率为3%,80岁以上发病率高达10%,而根据Globaldata数据,2012-2016年全球多个主要国家和地区的心衰患者持续增加,未来几年仍将保持增长趋势,其中,我国心衰患者数量2016年超 21 万,预计2022 年将超过 827 万人;而从市场规模来看,米内网数据统计,2014年国内样本医院抗心衰用药市场规模为33.69亿元,比上一年增长了2.29%。

老药不行新药来救

目前全球治疗心衰药物分为利尿剂、ACEI、 ARB、β受体阻滞剂、伊伐布雷定、地高辛以及ARNI这几种,如下表所示。

除了Entresto外,其余均为心衰治疗传统药物,传统药物基本采用"围魏救赵"的间接方法缓解心衰、延长存活期,不能直接修复受损心肌细胞,即不能完全治愈心衰,且都需每日用药、终身服药,并且容易引发不良反应。而去年刚在中国上市的Entresto,即便2017 年第三季度全球销售额高达1.28亿美元,但其本质上也是通过间接手段来缓解心力衰竭,优于传统疗法但仍无法满足临床需求,因此抗心衰新药研发领域依然是一片可以挖掘的金矿。

此前,信立泰在成都交流会上认为S086疗效超过Entresto,由此可以窥探S086抗心衰疗效不可小觑。与此同时,值得特别关注的是泽生科技的一款1类生物制品抗心衰神药-重组人纽兰格林,该药是一种来源于人体内自然存在的Neuregulin-1的活性多肽片段,能直接作用于受损的心肌细胞,从而修复心肌细胞结构,改善其收缩及舒张功能,治疗心衰。其中国Ⅲ期临床试验结果已经于2017年6月正式揭盲,预计近两三年就会在中国、美国上市。

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