Monte Rosa Therapeutics公布MRT-8102阳性1期中期数据，显示可显著降低高心血管风险受试者CRP水平

在高心血管疾病(CVD)风险的受试者中，MRT-8102(一种旨在治疗NLRP3/IL-1/IL-6驱动的炎症性疾病的、靶向NEK7的分子胶降解剂)显示出快速且持久的全身性炎症降低

经过四周的MRT-8102治疗，C反应蛋白(CRP)水平降低了85%，94%的研究参与者达到CRP值低于2 mg/L，这是一个与降低心血管疾病风险相关的阈值

单次递增剂量(SAD)和多次递增剂量(MAD)队列在5 mg至400 mg的剂量范围内均显示出深度且持续的NEK7降解

观察到良好的安全性特征，不良事件(AEs)为轻度至中度，且无证据表明感染风险增加

正在进行的针对高CVD风险受试者的MRT-8102 GFORCE-1研究已扩展至多个剂量水平，以加速其在动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)方面的开发;预计读数时间为2026年下半年

计划于2026年启动2期ASCVD研究;正在评估其他适应症

电话会议和网络直播计划于美国东部时间今天上午8点举行

波士顿，2026年1月7日(环球新闻通讯社)—— Monte Rosa Therapeutics, Inc.(纳斯达克股票代码：GLUE)是一家临床阶段生物技术公司，致力于开发基于新型分子胶降解剂(MGD)的药物。今日，公司公布了一项正在进行的评估MRT-8102的1期临床研究的阳性中期数据。MRT-8102是一种靶向NEK7的MGD，正在开发用于治疗由NLRP3炎症小体、IL-1和IL-6驱动的炎症性疾病。

“今天，我们展示了MRT-8102——一种口服生物可利用的NEK7分子胶降解剂——改变ASCVD及其他心血管和心脏代谢疾病治疗的潜力。在这份中期数据中，尽管中位基线水平(6.3 mg/L)显著高于基准临床试验，但经过4周的MRT-8102给药后，中位高敏C反应蛋白水平降低了85%，并且94%的受试者hsCRP被抑制到<2 mg/L。这些来自我们正在进行的MRT-8102 1期研究的卓越中期数据首次表明，口服NEK7分子胶降解剂治疗能达到与先前报道的生物制剂疗法相当的CRP降低水平，”Monte Rosa Therapeutics首席执行官Markus Warmuth博士表示。“在研究的SAD和MAD部分中，每日剂量范围为5至400毫克，我们观察到所有剂量水平均出现显著且大致相当的NEK7降解，以及相应的IL-1β和IL-6降低，同时安全性良好。重要的是，我们观察到所有剂量水平的CRP水平均显著下降，几乎与试验第3部分中达到的效果相当，这表明最低剂量水平即可产生最大活性，并指出存在广泛的、安全的剂量范围可供进一步开发。我们相信，我们的数据支持了MRT-8102有潜力成为靶向NLRP3/IL-1/IL-6通路药物中一流的口服疗法，并确立了MRT-8102在包括ASCVD在内的多种慢性炎症性疾病中的巨大潜在机会。”

Monte Rosa Therapeutics首席医疗官Filip Janku博士评论道：“基于我们迄今为止观察到的关于MRT-8102的非常令人鼓舞的数据，我们正在扩展我们在高CVD风险受试者中的概念验证GFORCE-1研究，以加速MRT-8102在ASCVD中的预期2期(GFORCE-2)研究。我们预计GFORCE-1研究的结果将在2026年下半年公布。此外，我们正在评估针对代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH)、痛风及复发性心包炎——这些与NLRP3通路激活密切相关的病症——的额外2期概念验证研究。”

MRT-8102 1期研究(clinicaltrials.gov标识符 NCT07119125)是一项在健康志愿者中进行的随机、双盲、安慰剂对照试验，包括单次递增剂量(SAD)和多次递增剂量(MAD)队列。该研究旨在评估安全性和耐受性、药代动力学(PK)和药效学(PD)，包括NEK7降解以及对体外炎症小体刺激的反应。1期研究的第3部分是一项随机、安慰剂对照试验，招募因肥胖和CRP升高而导致CVD风险增加的受试者，旨在评估安全性和耐受性、CRP水平变化、药代动力学以及其他炎症标志物的变化。

关键中期研究结果摘要

SAD队列招募了48名受试者，MAD队列招募了40名受试者。在第3部分队列中，24名受试者已完成4周给药。

在SAD、MAD和第3部分队列的所有剂量水平中，均观察到外周血T细胞中NEK7的快速、深度且持续的降解(约80%至90%)。

单次给药和7天多次给药后，MRT-8102在所有剂量水平均导致血清hsCRP显著降低。

在MAD队列中，MRT-8102导致基线CRP水平升高的患者体内IL-1β分泌显著抑制。

在分析所有剂量水平的高CRP受试者时，观察到内源性IL-6显著降低，中位IL-6水平下降了55%，降至心血管风险阈值以下。

在两名脑脊液(CSF)IL-6基础水平升高的受试者中，注意到CSF IL-6显著下降了75%;这两名受试者基线血浆IL-6水平较低，可能提示MRT-8102具有中枢神经系统/CSF特异性效应。

在针对高CVD风险受试者研究的第3部分中，截至2025年12月23日数据截止时，已接受4周给药的24名受试者中，MRT-8102在给药四周后使hsCRP降低了85%，而安慰剂组的hsCRP无明显变化。此外，94%的受试者在给药四周后hsCRP被抑制到<2mg/L(中位基线水平为6.3 mg/L)。

迄今为止观察到的MRT-8102安全性特征良好。基于截至数据截止时MRT-8102和安慰剂的盲态安全性数据，不良事件数量有限，为轻度至中度，且可自行缓解。未观察到不良事件的发生频率或严重程度存在剂量依赖性关系，也无证据表明感染风险增加。

预期即将到来的公司里程碑和开发重点

免疫学和炎症疾病项目

于2026年下半年分享MRT-8102在高CVD风险受试者中的GFORCE-1研究数据。

于2026年启动MRT-8102在ASCVD中的2期GFORCE-2研究。

Monte Rosa预计其合作者诺华公司将于2026年启动靶向VAV1的MGD MRT-6160在免疫介导疾病中的多项2期研究。

于2026年提交下一代靶向NEK7的MGD的新药临床试验申请(IND)。

肿瘤学项目

于2026年启动MRT-2359联合第二代雄激素受体抑制剂治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的MODeFIRe-1 2期研究。

于2026年2月在ASCO泌尿生殖系统癌症研讨会上公布正在进行的MRT-2359 1/2期研究的更新数据。

于2026年提交针对靶向CDK2和/或细胞周期蛋白E1的MGD的新药临床试验申请。

原链接：

https://ir.monterosatx.com/news-releases/news-release-details/monte-rosa-therapeutics-announces-positive-interim-phase-1-data